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Mise à jour le Apr 14, 2018
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Introduction

DEFINITIONS ET LIMITES

La pharmacologie est la science qui a pour objet l’étude des médicaments. 

Les médicaments sont les produits utilisés dans la prévention, le diagnostic et le traitement des maladies. C’est l’arme la plus fréquemment utilisée en médecine, presque à chaque consultation : d’où l’importance de la connaissance de la pharmacologie pour le médecin.
Les médicaments sont à distinguer des aliments, des cosmétiques, des xénobiotiques et des poisons ; les sciences voisines de la pharmacologie sont donc la nutrition, la cosmétologie, l’écologie et la toxicologie. En pratique, les frontières ne sont pas toujours évidentes.
La pharmacologie est une discipline carrefour qui touche à la pharmacie, la chimie, la biologie, la génétique, la pathologie, la thérapeutique et à bien d’autres sciences.

Elle-même se subdivise en spécialités multiples :

  • pharmacologie moléculaire.
  • pharmacocinétique : devenir des médicaments au sein des organismes vivants.
  • pharmacodynamie : effets des médicaments sur les systèmes biologiques.
  • dosage des médicaments et suivi thérapeutique.
  • usage des médicaments en médecine humaine.
  • chronopharmacologie : médicaments et cycles biologiques.
  • pharmacologie clinique : médicaments et êtres humains.
  • essais thérapeutiques : expérimentation des médicaments chez l’homme.
  • pharmacovigilance : effets indésirables des médicaments.
  • pharmacodépendance : abus ou dépendance à une substance psycho-active.
  • intoxications médicamenteuses : effets des surdosages.
  • pharmaco-épidémiologie : médicaments et populations.
  • pharmaco-économie : économie du médicament.
  • pharmacogénétique : génome et médicament.
  • pharmacologie sociale : société et médicament.
  • sans compter les pharmacologies spécialisées aux classes pharmacothérapeutiques de médicaments.
  • etc.

La pharmacologie doit être distinguée de la thérapeutique qui concerne les choix stratégiques pour traiter un malade en fonction de son individualité et des armes disponibles (diététique, chirurgie, radiothérapie, kinésithérapie, homéopathie, thermalisme, phytothérapie, psychanalyse, psychothérapie… et pharmacologie).

COMPOSITION DES MEDICAMENTS

Un médicament comprend une partie responsable de ses effets sur l’organisme humain, le principe actif, et, le plus souvent, une partie inactive faite d’un ou plusieurs excipients.

Principe actif

Origine. Les matières premières susceptibles d’être à l’origine d’un médicament, sont des drogues (à noter au passage que la traduction de l’anglais « drug » est « médicament » et jamais « drogue »). Ce terme est surtout usité pour les produits traditionnels issus des règnes minéraux, végétaux ou animaux. Ces médicaments restent très employés, notamment ceux qui proviennent des plantes qui continuent à fournir des nouvelles substances.
La plupart des principes actifs actuels sont cependant préparés par synthèse chimique intégrale ou par semi synthèse à partir de substances naturelles. Les biotechnologies (fermentations, génie génétique) permettent l’accès à des molécules complexes fabriquées par le vivant.

Forme. Avant d’être intégré dans un médicament tel qu’il se présente dans une pharmacie, un principe actif doit être obtenu sous une forme standardisée, reproductible d’un lot de fabrication à l’autre et aussi pure que possible. Les normes auxquelles ils doivent satisfaire sont fixées par la pharmacopée (recueil officiel de normes pharmaceutiques) ou précisées dans le dossier préalable à leur autorisation d’utilisation.

Les principes actifs préparés par synthèse chimique ou issus des biotechnologies, se présentent sous forme de poudres ou, moins souvent, de solutions. Le problème essentiel de leur fabrication est leur purification chimique et biologique. Ils sont hautement standardisés.

Les principes actifs traditionnels se présentent sous des formes beaucoup plus nombreuses, autrefois appelées « formes officinales élémentaires ». Leur degré de pureté est très variable, de la poudre pratiquement pure au mélange complexe où ils sont accompagnés de substances multiples, dont certaines, les adjuvants, ne sont pas totalement dépourvues d’activité. Ces formes sont cependant standardisées de manière à avoir une activité reproductible, identique pour la même quantité ; au pire, cette activité est exprimée en unités biologiques et la quantité utilisée varie avec les lots. Ces préparations sont en règle désignées par le nom de la forme suivie de celui de la drogue.

Les principales formes traditionnelles sont les poudres, les extraits, les hydrolés, les sirops, les teintures et les essences. On utilise maintenant rarement les espèces et farines, les nébulisats et atomisats, les hydrolats, les alcoolats et alcoolatures et les huiles médicinales (voir lexique).

Dénomination. Les principes actifs sont désignés par une appellation abrégée en un mot, la dénomination commune. Celle-ci rappelle de plus ou moins loin la formule chimique, qui serait évidemment inutilisable en langage courant, et, surtout, comporte un suffixe commun pour les produits apparentés. Elle est officialisée par l’Organisation Mondiale de la Santé, d’où le nom de dénomination commune internationale ou DCI.

Excipients

La présence d’excipients est indispensable pour assurer la conservation du médicament, lui donner un volume et une présentation utilisables par le malade et permettre son identification ; on verra qu’ils jouent aussi un rôle important dans la vitesse de mise à disposition de l’organisme du principe actif (voir chapitre 1.2.). Inactifs quant à leur intérêt thérapeutique, ils peuvent néanmoins entraîner des effets nocifs. Tous doivent être autorisés par la réglementation.

Les excipients sont classés selon leur fonction en :

  • agrégants : excipients qui assurent la cohésion d’un mélange de poudres et permettent la réalisation de comprimés.
  • diluants ou véhicules : phase continue qui permet la solution ou la dispersion des constituants du médicament dans un volume suffisant.
  • intermèdes : substances permettant la réalisation physique du médicament ou assurant sa stabilité (par exemple, émulsionnant).
  • colorants : substances colorées servant de témoin d’homogénéité d’un mélange de poudres ou à identifier le médicament fini.
  • édulcorants ou correctifs : modificateurs du goût permettant de rendre une préparation agréable ou de masquer le mauvais goût d’un principe actif.
  • conservateurs : substances destinées à empêcher la dégradation chimique ou l’altération microbiologique d’un médicament.

Medicament objet

Le médicament tel qu’on l’acquiert et qu’on l’utilise, est un objet. Cet objet a une forme et est présenté dans un conditionnement. 

Les différentes manières dont le médicament est présenté, constituent les « formes pharmaceutiques ». On distingue des formes divisées où le médicament est présenté en doses unitaires (ou unidoses) correspondant à une prise et des formes à diviser (ou multidoses) pour lesquelles le malade doit prélever à chaque fois la quantité à prendre. Elles sont en rapport direct avec les façons dont le médicament est administré. C’est pourquoi elles sont décrites avec celles-ci.

Les formes pharmaceutiques ne sont pas délivrées en vrac, mais contenues dans un. Celui-ci est dit primaire lorsqu’il est en contact avec le médicament (flacon, blister, etc.), extérieur dans le cas inverse (boîte, emballage, etc.).

Les conditionnements portent un certain nombre de mentions obligatoires et contiennent une notice d’utilisation. Mentions et notices sont contrôlées par l’administration.

CLASSIFICATIONS DES MEDICAMENTS

On peut définir des classes de médicaments de différentes manières : classes selon leurs origines, leurs compositions ou leurs structures chimiques, classes pharmacologiques selon leurs actions sur l’organisme, classes thérapeutiques selon les pathologies traitées.

En fait, aucune classification ne permet de couvrir de manière satisfaisante pour le médecin l’ensemble des médicaments. On a donc recours à un système hétérogène de classes pharmacothérapeutiques qui allient les mécanismes d’action et l’effet thérapeutique. La plus répandue est la classification ATC, qui a l’avantage d’être internationale mais qui est loin d’être parfaite. Aussi, bien souvent, la classification utilisée est conçue selon le but poursuivi. Il en sera ainsi dans ce cours.

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